4 215 ₸
Один суппозиторий содержит активное вещество: эстриол 0,5 мг, вспомогательные вещества: твердый жир.
Фармакокинетика
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте его действия. Эстриол также всасывается и попадает в системный кровоток, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после введения. В плазме крови почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практический не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при энтеро-печеночной циркуляции. Эстриол в основном выводится через почки в виде конъюгатов. Небольшая часть эстриола (2%) выводится через кишечник, в основном в неконъюгированной форме. Период полувыведения после вагинального применения составляет примерно 6-9 часов.
Фармакодинамика
Эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает кратковременным действием, поскольку он имеет короткое время удержания в ядрах эндометриальных клеток. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Показания к применению
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью
- пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, в зависимости от облегчения симптомов, до достижения поддерживающей дозы (максимум - 1 суппозиторий дважды в неделю).
Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.
С диагностической целью при неясных атрофических результатах мазка из влагалища:
1 суппозиторий через день в течение недели, до следующего взятия мазка.
Суппозитории необходимо вводить интравагинально перед сном.
Если очередная доза препарата была пропущена, следует ввести ее немедленно, за исключением случаев, когда пациентка вспоминает о ней в день введения следующей дозы. В данном случае прием пропущенной дозы следует опустить и продолжить применение препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную ранее дозу. Нельзя применять два суппозитория в один день.
При начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени. У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.
Побочные действия
По данным литературного обзора и данных фармаконадзора наблюдались следующие побочные реакции:
- задержка жидкости в организме
- зуд в месте введения
- чувствительность, болезненность молочных желез, кровянистые выделения, цервикальные выделения
Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- беременность, подозрение на беременность, кормление грудью
- диагностированный или подозреваемый рак молочных желез
- диагностированные или подозреваемые эстроген-зависимые опухоли например, рак эндометрия
- вагинальные кровотечения неясной этиологии
- нелеченая гиперплазия эндометрия
- венозные тромбозы в настоящее время и в анамнезе (глубокий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии)
- известные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина)
- активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда)
- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, до нормализации показателей функции печени
- порфирия
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
